氢溴酸西酞普兰口服溶液,主要成分是氢溴酸西酞普兰,有效用于各种类型的抑郁症。那么,氢溴酸西酞普兰口服溶液的说明书有哪几点?详细说明?
氢溴酸西酞普兰口服溶液是处方药,其详细说明书是:
【主要成份】氢溴酸西酞普兰。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄清液体;有水果香,味微苦。
【适应症/功能主治】各种类型的抑郁症。
【用法用量】口服,成人:每日20mg~60mg,一日一次,早晨或晚上单独服用,或与食物同服。从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至40mg,部分患者可逐渐增量至每日60mg,即每日最大剂量。增量通常以20mg为单位逐渐增加,增量时间需2-3周。一项临床研究显示每日60mg的剂量疗效并不优于40mg,通常并不推荐40mg以上剂量。通常需要2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发,治疗至少持续6个月。
【不良反应】本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的副作用有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关:血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。
【禁忌】对本品高度敏感者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)同时使用(见注意事项)。
【注意事项】1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的患者,曾报道发生严重或致命的反应,如体温过高、僵直、肌痉挛、重要生命体征的自主不稳定快速波动,包括精神极度兴奋所致的精神狂乱、谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOI’S的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似神经抑制药所引起的恶性综合症。此外,有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOI’S,两者的协同作用会升高血压,并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOI’S不可联合使用,或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。2、告诫因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期,应停用本品,并给予精神抑制药作适当治疗。3、西酞普兰可能会引发癫痫的发作,因此,有癫痫病史的患者慎用。4、西酞普兰可能会引发躁狂的发作,因此,有躁狂病史的患者慎用。5、严重肾功能障碍的患者慎用。6、临床研究结果显示,西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症,因此,在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生,并及时停药,取适当的措施。7、使用本品的患者应避免操作危险的机械、包括驾驶汽车。8、使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
【老年患者用药】超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者,剂量减半,常用量每日10-30mg,从每日10mg开始,推荐常用剂量为每日20mg,每日最大剂量为40mg。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】药理作用西酞普兰为抗抑郁药,是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺(5-HT)的再摄取,从而增强中枢5-HT能神经的功能有关。体外试验及动物实验提示,西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天,抑制5-HT再摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体,其抑制5-HT再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥的。西酞普兰对5-HT1A受体、5-HT2A受体、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。毒理研究遗传毒性:Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在时,结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验(HPRT)、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果为阴性。致癌性:NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰,连续18个月,在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m计算,相当于人最大推荐日剂量(MRHD)60mg的20倍]时未见致癌性。COBSWI大鼠经口给予西酞普兰,连续24个月,在剂量为8或24mg/kg/天(按mg/m计算,分别相当于MRHD的1.3和4倍)时,可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
【药代动力学】据文献报道,氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg(以西酞普兰计)范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆积累状况由半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40mg西酞普兰,约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药,西酞普兰的生物利用度为80%,吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg,与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80%。西酞普兰代谢为去甲西酞普兰(DCT)、去二甲西酞普兰(DDCT)、N-氧化西酞普兰和脱氧丙酸衍生物。在人体内,血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时,西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形的1/2和1/10,通过尿液和粪便排泄。
【有效期】24月。
【批准文号】国药准字H20052652。
【生产企业】上海长城药业有限公司。
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(实习编辑:李嘉颖)
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