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甲磺酸多沙唑嗪片的药理作用是有怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/8/29 10:10:59
    导读:甲磺酸多沙唑嗪片是长效α1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后α1-肾上腺素受体,使周围血管扩张,周围血管阻力降低而降低血压,对心排出量影响不大。

甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。用于原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。那么,甲磺酸多沙唑嗪片的药理作用是有怎样呢?

甲磺酸多沙唑嗪片是长效α1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后α1-肾上腺素受体,使周围血管扩张,周围血管阻力降低而降低血压,对心排出量影响不大。与其他的α1-受体阻滞剂一样,多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的α1-肾上腺素受体,使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道和膀胱阻力减低,从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇(2-3%)、LDL-胆固醇(4%),并轻度升高HDL-胆固醇(4%)。

甲磺酸多沙唑嗪片的老年患者用药是:

1.本品在老年高血压者可能有明显低血压反应,须减少每日维持量。

2.本品在良性前列腺增生治疗中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

西咪替丁可轻度增加甲磺酸多沙唑嗪片血药浓度和半衰期,但其临床意义不详。

甲磺酸多沙唑嗪片的禁忌是已知对喹唑啉类(如哌唑嗪和特拉唑嗪)或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞,应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学是口服后吸收迅速,达峰时间2-3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半衰期(t1/2)为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时,但临床疗效无明显降低。本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物,但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除,63%为代谢产物,4.8%为原型;肾脏排泄9%。本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%,且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明,多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响,但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。

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(实习编缉:陈志方)

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