甲磺酸多沙唑嗪片的性状是白色或美白色片。吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。那么,甲磺酸多沙唑嗪片与拟交感胺类合用是有怎样后果呢?
甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。化学名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯骈二恶烷-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸盐。分子式:C23H25N5O5·CH4O3。分子量:547.59。
甲磺酸多沙唑嗪片用于原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。
甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,达峰时间2-3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半衰期(t1/2)为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时,但临床疗效无明显降低。本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物,但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除,63%为代谢产物,4.8%为原型;肾脏排泄9%。本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%,且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明,多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响,但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。
甲磺酸多沙唑嗪片的用法用量是:
1.成人常用量口服,起始剂量1mg,每天一次,1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量;首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg,每日1次,但超过4mg易引起体位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。
2.小儿剂量尚未确定。
拟交感胺类与甲磺酸多沙唑嗪片合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。
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(实习编缉:陈志方)
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