希路信为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。希路信的主要成分为头孢呋辛酯。那么,希路信与哪些药物合用会增加肾毒性呢?
希路信酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服药后从胃肠道吸收,并迅速在肠粘膜和血液内水解而释放头孢呋辛进入血液循环,希路信大约2~3小时后血药浓度达峰值,希路信的最低抑菌浓度持续8小时以上,希路信空腹给药时生物利用度为36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度达52%。希路信的血清半衰期为1.2~1.6小时,24小时内给药量的32%~48%由尿排泄。
希路信的脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,希路信的分布至全身细胞外液;希路信的血清蛋白结合率约为50%。希路信餐后口服250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。希路信对食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。希路信对饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
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(实习编缉:邵泽妹)
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