盐酸克林霉素胶囊的主要成份为盐酸克林霉素,性状是胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。那么,盐酸克林霉素胶囊的药代动力学是有怎样呢?
盐酸克林霉素胶囊成人,一次0.15~0.3g,一日4次口服,重症感染可增至一次0.45g,一日4次口服。4周或4周以上小儿,一日按体重8~16mg/kg,分3~4次口服。
盐酸克林霉素胶囊适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎;皮肤软组织感染;在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病。
盐酸克林霉素胶囊的药代动力学是口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75~2小时。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。除脑脊液外,本品广泛分布于体液及组织中,在骨组织中亦可达较高浓度,在胆汁及尿液中可达高浓度,也能透过胎盘,进入胎儿循环。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。约10%给药量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期(t1/2?)成人为2.4~3.0小时,儿童为2.5~3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者t1/2?略有延长(3~5小时)。多次给药未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。
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(实习编缉:陈志方)
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