洛索洛芬钠胶囊(康威迪克),药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。那么,洛索洛芬钠胶囊的药理毒理是怎样?
洛索洛芬钠胶囊的药理毒理是:
洛索洛芬钠胶囊为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。
1.镇痛作用
(1)在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10~20倍。
(2)在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,镇痛作用与萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3~5倍。
(3)在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4~6倍。
(4)本品的镇痛作用部位为末梢,属外周性的。
2.消炎作用
洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
3.解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。
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(实习编辑:李嘉颖)
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