一般来说,老年人生理机能下降,因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明,老年人容易发生横纹肌溶解症。(详见包装内部说明书)。孕妇或者准备受孕妇女可以服用匹伐他汀钙片吗?
孕妇及哺乳期妇女用药:
1.孕妇或者准备受孕妇女禁止使用。安全性尚不能确定。大鼠围产期和哺乳期试验表明,1mg/kg以上剂量组的孕鼠在分娩前或分娩后某一时期有死亡。家兔的致畸敏感期试验结果表明,0.3mg/kg以上剂量组的孕兔有死亡现象。有报道显示,给予大鼠大量的其它HMG-CoA还原酶抑制剂,胎鼠出现骨骼畸形。另有报道显示,孕妇在怀孕的开始3个月服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂,胎儿有出现先天性畸形。
2.乳期的妇女禁止使用。大鼠乳汁中有药物分泌。(详见包装内部说明书)
匹伐他汀钙片(力清之)适应症/功能主治高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
匹伐他汀钙片(力清之)每一片含匹伐他汀钙2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8。分子量:880.98。
伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。1、抑制HMG-CoA还原酶体外大鼠肝微粒体试验表明,匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用,IC50为6.8nM。2、抑制胆固醇合成以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用,而且有浓度依赖性。大鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。3、降低血浆脂质狗、土拨鼠的经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明,本药可以抑制血管内膜的增厚。5、作用机理(1)促进LDL受体的表达以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达,增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明,对LDL受体的表达有促进作用,而且有剂量依赖性。(2)降低VLDL的分泌土拨鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。(详见包装内部说明书)
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(实习编辑:孙媛媛)
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