抑制胆固醇合成以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用,而且有浓度依赖性。大鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。服用匹伐他汀钙片会出现肝功能损害吗?
匹伐他汀钙片(力清之)重大的不良反应之一肝功能损害(出现频率不明)、黄疸(出现频率不明):由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸,因此需进行定期的肝功能检查,发现异常时立即停止给药。
匹伐他汀钙片(力清之)每一片含匹伐他汀钙2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8。分子量:880.98。匹伐他汀钙片(力清之)为淡粉色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显橙色。
匹伐他汀钙片(力清之)适应症/功能主治高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。匹伐他汀钙片(力清之)的不良反应如下:临床试验受试者886人中有197人(22.2%)出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人(5.6%),主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人(18.8%),主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。1、重大的不良反应(1)横纹肌溶解症(出现频率不明):易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升,血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症,并伴随有急性肾功能损害,因此,在出现上述这些症状时,立即停止了给药。(2)肌病(出现频率不明):由于会引起肌病,因此,当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时,停止了给药。(3)肝功能损害(出现频率不明)、黄疸(出现频率不明):由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸,因此需进行定期的肝功能检查,发现异常时立即停止给药。(详见包装内部说明书)
药理匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。
众所周知,药品的质量是保证疗效的关键性因素,患者在购买时,应该通过正常渠道购买,这样不仅保证药品的质量,而且避免了不良反应的发生。
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(实习编辑:孙媛媛)
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