奥司惠的主要成份为阿法骨化醇。奥司惠适用于骨质疏松症;肾性骨病(肾病性佝偻病);甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者)。那么,奥司惠的禁忌有什么呢?
奥司惠口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。奥司惠对现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,奥司惠也可将1-α-OH-D3转化为活性形式。奥司惠转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,奥司惠的半衰期(t1/2)17.6小时。奥司惠口服1μg后血药峰浓度(Cmax)为61.6±13.6pg/ml,达峰时间平均为8小时(6-16小时)。
奥司惠主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收。奥司惠最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。奥司惠具有增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收。
奥司惠的禁忌:对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。
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(实习编缉:李华艺)
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