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苯甲酸阿格列汀片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/8/20 12:49:56
    导读:苯甲酸阿格列汀片的绝对生物利用度约为100%尼欣那与高脂肪餐同时服用时,阿格列汀的暴露总量和峰值不会发生显著改变因此。

苯甲酸阿格列汀片(尼欣那),不仅在市面上的正规药房可以购买到,在方舟健客上也是可以安全购买到的。那么,苯甲酸阿格列汀片的药代动力学是怎样?

苯甲酸阿格列汀片的药代动力学是:

苯甲酸阿格列汀片的绝对生物利用度约为100%尼欣那与高脂肪餐同时服用时,阿格列汀的暴露总量和峰值不会发生显著改变因此,阿格列汀可与食物同时或分开服用分布:对健康受试者进行阿格列汀单次12.5mg静脉输液后,终末期分布容积为417L,说明药物广泛分布进入组织阿格列汀的血浆蛋白结合率为20%代谢:阿格列汀不经过广泛代谢,给药剂量的60%至71%以原型通过尿液排泄在口服给予[14C]阿格列汀后,检测到两种次要代谢产物,N-去甲基化代谢物M-I(<1%母体化合物)和N-乙酰化代谢产物M-Ⅱ(<6%,母体化合物)M-Ⅰ为活性代谢产物,对DPP-4的抑制活性与母体化合物相似;M-Ⅱ对DPP-4或其他DPP相关酶均不具有抑制活性体外数据显示,CYP2D6和CYP3A4参与阿格列汀有限的代谢作用阿格列汀主要以(R)-异构体(>99%)形式存在,在体内少量转化为(s)-异构体或不发生转化在25mg剂量水平,未检测到(s)-异构体排泄:[14C]阿格列汀衍生放射活性的主要消除途径为经肾排泄(76%),并有13%通过粪便回收,给药放射性剂量的总回收率达到89%阿格列汀的肾清除率为9.6L/hr,显示肾小管主动分泌参与此过程,系统清除率为14.0L/hr。

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(实习编辑:李嘉颖)

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