盐酸吡格列酮片的主要成分为盐酸吡格列酮。盐酸吡格列酮片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,盐酸吡格列酮片的不良反应有哪些呢?
盐酸吡格列酮片对健康成年男子(14例)空腹单剂量一次服用30mg,盐酸吡格列酮片在尿中主要排泄物为M-Ⅳ~M-Ⅵ,服药后48h累积尿中排泄率约为30%。盐酸吡格列酮片对健康成年男子(6例),一天一次服用吡格列酮30mg,共服用9天(第二天停药),盐酸吡格列酮片在6~7天时,原形药与全部活性代谢物(原形药+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血药浓度大致达到稳定状态,故认为重复给药无药物蓄积。
盐酸吡格列酮片可以抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的产生,盐酸吡格列酮片同时降低高血糖(体内实验)。盐酸吡格列酮片对肥胖型糖尿病KKAy小鼠的横隔膜部位的糖原部分及附睾周围脂肪组织的总脂肪部分使用胰岛素刺激,盐酸吡格列酮片增加葡萄糖的摄取。盐酸吡格列酮片对肥胖型糖尿病的Wistar肥胖大鼠抑制肝脏糖的生成,提高外周组织的糖利用。
盐酸吡格列酮片的不良反应:主要有:①低血糖。②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%,安慰剂组为0。与胰岛素联合用药,吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%~4%。③浮肿。④可能引起血浆容积增加,终致前负荷诱导型心脏肥大。⑤ALT升高,吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。⑥未见致畸作用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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