硝苯地平控释片是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。那么,硝苯地平控释片与吡咯类抗真菌药(酮康唑)合用行吗?
硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。
硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率,但不影响生物利用度的范围。
硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持,给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。
硝苯地平控释片与吡咯类抗真菌药(酮康唑)合用:目前还未进行硝苯地平与吡咯类抗真菌药相互作用的临床研究。已知此类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。因此与硝苯地平同时口服时,尚不能排除因为首过效应降低而使硝苯地平生物利用度增加的可能性。
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(实习编辑:叶胜能)
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