硝苯地平控释片口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。那么,硝苯地平控释片与抗-HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦)合用行吗?
硝苯地平控释片,适应症为1.高血压2.冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。药监局数据显示:目前中国市场上最主要的生产厂家为德国拜耳医药保健公司和上海现代制药股份有限公司。
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。
硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持,给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。
硝苯地平控释片与抗-HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦)合用:目前还未进行硝苯地平与抗-HIV蛋白酶抑制剂之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知这类药物可抑制细胞色素P450 3A4系统。另外,此类药物在体外可抑制细胞色素P450 3A4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除这些药物与硝苯地平同时使用时,由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。
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(实习编辑:叶胜能)
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