硝苯地平控释片与下列细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂合用时应监测血压,如有必要应考虑减少硝苯地平的服用剂量。那么,硝苯地平控释片的药物相互作用是有什么?
硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持,给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。
硝苯地平控释片的药物相互作用:
影响硝苯地平的药物:硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P4503A4系统代谢消除。因此对细胞色素P4503A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变对硝苯地平的首过效应(口服后)或清除率。硝苯地平与下列药物合用时应考虑相互作用的程度和持续时间:
利福平:具有很强的诱导细胞色素P4503A4系统的作用,如与之合用,硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。硝苯地平与下列细胞色素P4503A4系统的弱效至中效抑制剂合用时应监测血压,如有必要应考虑减少硝苯地平的服用剂量:
大环内酯类抗生素(例如红霉素):目前尚未开展硝苯地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究,已知某些大环内酯类抗生素可抑制细胞色素P4503A4介导的其他药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用。
阿奇霉素虽在结构上属于大环内酯类抗生素,但对细胞色素P4503A4系统无抑制作用。
抗-HIV蛋白酶抑制剂(例如利托那韦):目前还未进行硝苯地平与抗-HIV蛋白酶抑制剂之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知这类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。另外,此类药物在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除这些药物与硝苯地平同时使用时,由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。
吡咯类抗真菌药(例如酮康唑):目前还未进行硝苯地平与吡咯类抗真菌药相互作用的临床研究。已知此类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。因此与硝苯地平同时口服时,尚不能排除因为首过效应降低而使硝苯地平生物利用度增加的可能性。
氟西汀:目前还未进行硝苯地平与氟西汀之间可能存在的药物相互作用的临床研究。氟西汀在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。
奈法唑酮:目前还未进行硝苯地平与奈法唑酮之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知奈法唑酮可抑制细胞色素P4503A4介导的其它药物的代谢。因此尚不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。
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(实习编辑:叶胜能)
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