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拉莫三嗪分散片的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/8/16 20:34:34
    导读:拉莫三嗪分散片在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。

拉莫三嗪分散片(立雅),不仅在市面上正规的药房可以购买到,在方舟健客上也是可以购买到的。那么,拉莫三嗪分散片的药代动力学是什么?

拉莫三嗪分散片的药代动力学是:

拉莫三嗪分散片在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14mL/分。主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形药不足10%,在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约2%,清除率和半衰期与剂量无关。健康成人平均消除半衰期是24-35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被验明是负责拉莫三嗪的代谢酶。在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。本药轻度诱导自身代谢取决于剂量,然而无本药影响其它抗癫痫药的药代动力学之证据。本药与细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也未必可能发生,而本药的半衰期明显受到合用药物的影响,当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,平均半衰期缩短到14小时左右;当单独与丙戊酸钠合用时,平均半衰期增加到近70小时。清除率随体重调整,儿童高于成人,5岁以下的儿童最高。在一般情况下,拉莫三嗪的半衰期在儿童短于成人;当与酶诱剂如卡马西平和苯妥英同用时,平均值接近7小时;当单独与丙戊酸钠合用时,平均值增加到接近45-50小时。

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(实习编辑:李嘉颖)

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