甲磺酸多沙唑嗪缓释片适用于良性前列腺增生和高血压。国外临床使用甲磺酸多沙唑嗪控释片的最大剂量为每日1次8mg,国内目前尚无此临床经验。那么,甲磺酸多沙唑嗪缓释片药代动力学是什么?
依据药物动力学研讨,多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值,要低于普通片峰/谷浓度比值的,抵达稳态时,可华多与普通片相比,4mg多沙唑嗪控释片的相对生物应用度可54%,而8mg的相对生物应用度为59%。值得留意的是,老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差别。
在体内的生物转化过程中,在散布过程中,其血浆蛋白分离率约为98%,而生物转化中,可华多的代谢完整,以原型药物排出体外的不超越5%;多沙唑嗪主要经过O-脱甲基化和羟基化代谢。而甲磺酸多沙唑嗪缓释片的半衰期中,双相终末半衰期为22小时;老年患者及肾脏损伤患者的药代动力学无明显改动。
目前有关多沙唑嗪在肝功用受损患者中运用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的材料尚不充沛。在一项12例中度肝功用受损患者实验中,单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%,口服肃清率减少40%。与其它完整经肝脏代谢的药物一样,肝功用受损患者
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(实习编辑:徐培颖)
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