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头孢克肟片的药代动力学是有怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/8/12 21:10:30
    导读:头孢克肟片对链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、大肠杆菌等中从头孢克肟感菌引起的以下感染:急性支气管炎并发作细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎肾盂肾炎。

头孢克肟片为口服第三代头孢菌素,对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。那么,头孢克肟片的药代动力学是有怎样呢?

头孢克肟片主要成分是头孢克肟。化学名:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。分子式:C16H15N5O7S2·3H2O。分子量:507.50。

头孢克肟片对链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、大肠杆菌等中从头孢克肟感菌引起的以下感染:急性支气管炎并发作细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎、急性胆道系统细菌性感染、中耳炎等。

头孢克肟片的药代动力学是据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口服头孢克肟混悬液100mg至400mg,时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%~25%,混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2~6小时,单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2~5小时。24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%,连续服药14天,未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为3~4小时,但在一些志愿者可达9小时,与剂型无关。特殊人群药代动力学老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌肝清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。血液透析和腹膜透析:头孢克肟不能有效的从血中清除。但也有文献提示,血液透析的患者,服用400mg剂量头孢克肟,其血中变化情况和肌酐清除率水平为21~60ml/min的受试者相似。

头孢克肟片的药物相互作用是:

1.卡马西平:与本品合用时可引起卡马西平水平升高,必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。

2.华法令和抗凝药物:与本品合用时增加凝血酶原时间。

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(实习编缉:陈志方)

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