氢溴酸加兰他敏分散片的主要成份为氢溴酸加兰他敏。氢溴酸加兰他敏分散片为类白色圆形薄膜包衣片,除去薄膜衣后均显白色。那么,氢溴酸加兰他敏分散片与地高辛合用是怎样呢?
氢溴酸加兰他敏分散片主要的代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、O-去甲基化、葡萄苷酸化和差向立体异构作用。O-去甲基化作用在CYP2D6酶快代谢者中更重要。氢溴酸加兰他敏分散片的总放射活性通过尿及粪便的排泄速率在快代谢者和慢代谢者中非常相似。氢溴酸加兰他敏分散片的体外研究显示,细胞色素P4502D6及P4503A4为参与加兰他敏代谢最主要的酶。
氢溴酸加兰他敏分散片口服吸收迅速、完全,氢溴酸加兰他敏分散片的生物利用度达90%,消除半衰期约为7小时,氢溴酸加兰他敏分散片对健康男性受试者单次口服8mg1小时后会达到最大的抗胆碱酯酶作用,氢溴酸加兰他敏分散片与食物同用不影响AUC,但Cmax延缓了25%,Tmax延迟了1.5小时,氢溴酸加兰他敏分散片的分布体积为175L。氢溴酸加兰他敏分散片口服后,24小时内,尿中约有20%以原形方式存在,占总量20-25%是从肾清除。
氢溴酸加兰他敏分散片与地高辛合用:有报道本品与地高辛合用时出现房室传导阻滞。
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(实习编缉:邵泽妹)
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