碳酸锂缓释片为白色或类白色片。碳酸锂缓释片的主要成份是碳酸锂。分子式:Li2C03。分子量:73.89。那么,碳酸锂缓释片的药代动力学是有怎样呢?
碳酸锂缓释片的药理作用是以锂离子形式发挥作用,其抗躁狂发作的机制是能抑制神经末梢Ca2+依赖性的去甲肾上腺素和多巴胺释放,促进神经细胞对突触间隙中去甲肾上腺素的再摄取,增加其转化和灭活,从而使去甲肾上腺素浓度降低,还可促进5-羟色胺合成和释放,而有助于情绪稳定。本品不良反应较多,但仍为治疗躁狂症的首选药。
碳酸锂缓释片口服剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整,治疗期一日0.9~1.5g(3~5片),分1~2次服用,维持治疗一日0.6~0.9g(2~3片)。
碳酸锂缓释片的禁忌是肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用。
碳酸锂缓释片的药代动力学是口服吸收快而完全,生物利用度为100%,表观分布容积(Vd)0.8L/kg,血浆清除率(CL)0.35ml/(min?kg),单次服药后经4小时血药浓度达峰值。按常规给药约5~7日达稳态浓度,脑脊液达稳态浓度则更慢。锂离子不与血浆和组织蛋白结合,随体液分布于全身,各组织浓度不一,甲状腺、肾浓度最高,脑脊液浓度约为血浓度的一半。碳酸锂在成人体内的半衰期(t1/2)为12~24小时,少年为18小时,老年人为36~48小时。本品在体内不降解,无代谢产物,绝大部分经肾排出,80%可由肾小管重吸收,锂的肾廓清率频稳定为15~30ml/min,随着年龄的增加,排泄时间减慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而异,特别与血浆内的钠离子有关,钠盐能促进锂盐经肾排出,有效血清锂浓度为0.6-1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期肾病患者半衰期延长,肾衰时需调整给药剂量。
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(实习编缉:陈志方)
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