二甲双胍马来酸罗格列酮片(文达敏)，口服吸收生物利用度为99%，血浆达峰时间约为1小时，血浆清除半衰期(t1/2)为3～4小时，进食对本品的吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。那么，二甲双胍马来酸罗格列酮片的药理毒理是什么？

二甲双胍马来酸罗格列酮片的药理毒理是：

二甲双胍马来酸罗格列酮片可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体：过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类，PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如：脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。

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（实习编辑：李嘉颖）