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重酒石酸卡巴拉汀胶囊用于肾功能衰竭患者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/8/5 2:47:17
    导读:重酒石酸卡巴拉汀胶囊主要以代谢物通过肾脏排泄。重酒石酸卡巴拉汀胶囊服用24小时内,大部分经肾脏迅速排泄(﹥90%),仅有﹤1%的药物经粪便排泄。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊的非活性成分有明胶;氧化铁,红色(E172);氧化铁,黄色(E172);硬脂酸镁;甲羟丙基纤维素;微晶纤维素等。那么,重酒石酸卡巴拉汀胶囊用于肾功能衰竭患者是怎样呢?

重酒石酸卡巴拉汀胶囊在尿中未发现药物原形,重酒石酸卡巴拉汀胶囊主要以代谢物通过肾脏排泄。重酒石酸卡巴拉汀胶囊服用24小时内,大部分经肾脏迅速排泄(﹥90%),仅有﹤1%的药物经粪便排泄。阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。重酒石酸卡巴拉汀胶囊容易通过血脑屏障,体表分布容积为1.8~2.7L/kg。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的血浆半衰期约1小时。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体内实验亦证实不与细胞色素P450存在相互作用。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊用于肾功能衰竭患者:10例肾功能衰竭患者(肌酐清除率[10ml/min)和年龄、体重、性别完全匹配,具有正常肾功能的对照组,单剂量口服本品3mg后,两组中重酒石酸卡巴拉汀的血浆水平没有显著性差异。这些药代动力学的变化对不良反应的发生率或严重程度均无影响,不必调整药物剂量。

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(实习编缉:梁劲)

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