重酒石酸卡巴拉汀胶囊的活性成份:卡巴拉汀。化学名称:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂,氢-(2R、3R)-酒石酸。那么,重酒石酸卡巴拉汀胶囊用于肝功能衰竭患者是怎样呢?
重酒石酸卡巴拉汀胶囊是一种氨基甲酸类,脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,重酒石酸卡巴拉汀胶囊通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解,重酒石酸卡巴拉汀胶囊可以促进胆碱能神经传导。重酒石酸卡巴拉汀胶囊能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。重酒石酸卡巴拉汀胶囊可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊为胶囊,内容物为类白色至微黄色粉末。重酒石酸卡巴拉汀胶囊用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。重酒石酸卡巴拉汀胶囊汀通过与靶酶结合成共价复合物而使阿尔茨海默病中的淀粉样斑块是暂时丧失活性。重酒石酸卡巴拉汀胶囊在人体服用3mg后约1.5小时内,脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。重酒石酸卡巴拉汀胶囊药物达到最大抑制作用后,该酶活性恢复至基础水平约需9小时。重酒石酸卡巴拉汀胶囊对阿尔茨海默病患者CSF中的乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性,最高试验剂量为6mg,每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊用于肝功能衰竭患者:对10例经活检证实为肝硬化患者的研究表明单剂量口服3mg本品可以有良好的耐受性,不用调整剂量。与年龄、体重、性别相匹配的正常肝功能对照组相比较,重酒石酸卡巴拉汀的清除率降低而AUC升高,并且在具有相似患者样本数的进一步研究中证实上述结果。肝功能衰竭的患者和健康对组分别给予经个体化调整的本品,最大量6mg/次,每日2次,与健康对照组相比较,肝功能衰竭患者的AUC增加100-210%,清除率降低46-70%。这些结果反映出,肝硬化对胆碱酯酶的活性降低。这些药代动力学的变化对不良反应的发生率或严重程度均无影响。
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(实习编缉:梁劲)
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