重酒石酸卡巴拉汀胶囊每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。那么,麻醉前需要停用重酒石酸卡巴拉汀胶囊吗?
重酒石酸卡巴拉汀胶囊完全迅速吸收,约1小时达到血浆峰浓度。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与靶酶相互作用,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。重酒石酸卡巴拉汀胶囊服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟,使其Cmax降低,AUC增加近30%。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。重酒石酸卡巴拉汀胶囊容易通过血脑屏障,体表分布容积为1.8~2.7L/kg。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的血浆半衰期约1小时。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体内实验亦证实不与细胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊作为胆碱酯酶抑制剂,重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此,在麻醉前,应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用,与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。
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(实习编缉:梁劲)
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