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重酒石酸卡巴拉汀胶囊的使用方法是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/8/5 2:27:44
    导读:重酒石酸卡巴拉汀胶囊完全迅速吸收,约1小时达到血浆峰浓度。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与靶酶相互作用,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。那么,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的使用方法是怎样呢?

重酒石酸卡巴拉汀胶囊完全迅速吸收,约1小时达到血浆峰浓度。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与靶酶相互作用,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。重酒石酸卡巴拉汀胶囊服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟,使其Cmax降低,AUC增加近30%。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。重酒石酸卡巴拉汀胶囊容易通过血脑屏障,体表分布容积为1.8~2.7L/kg。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的血浆半衰期约1小时。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的体内实验亦证实不与细胞色素P450存在相互作用。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的使用方法是:

本品总是需要与食物同服。在三项关键的临床研究中,每日2次的用法被证明有效,且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法。结果表明,关于药物的疗效和耐受性,该种用法可能是有益的。因此,不能耐受每日2次用法的患者,在每天服药总量相同的情况下,应该考虑分3次服用。

剂量:起始剂量3mg/日,根据个体差异,至少每隔2周增加药量,以达到最大可耐受剂量,但每日不应超过12mg。临床研究证明,每日服用本品≥6mg疗效更佳,所以大多数患者的目标剂量值应该定在每日6-12mg范围内。三项Ⅲ期临床研究中,有一项研究表明,每日服用低于6mg也有效,并由汇总的疗效数据分析所支持。

剂量递增:如果服用3mg/日,经过最少2周的治疗后,耐受良好,那么剂量可以增加到6mg/日,以后日剂量增加到9mg,然后增加到12mg,都要依赖于对调整前的服用剂量具有良好的耐受性,并且只有在当前剂量水平治疗至少2周后,才可以考虑加量,如果出现不良反应(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退)或体重下降,可能是机体对漏服一次或多次药物所产生的反应。然而,如果这些症状持续存在,应该将日剂量降回到以前耐受良好的剂量水平。最大推荐剂量:12mg/日

肾功能衰竭或轻中度肝功能衰竭患者的应用:肾衰或轻中度肝衰患者不必调整剂量。当增加剂量时,必需严密监控个体耐受性。

重新开始治疗:通常不良反应的发生率和严重程度在较高剂量水平上会增加。如果治疗中断超过3天,应该以最低日剂量重新开始,然后按照如上所述进行剂量递增。或遵医嘱。

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(实习编缉:梁劲)

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