复方磺胺甲噁唑片为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂。那么,复方磺胺甲噁唑片的药代动力学是有怎样呢?
复方磺胺甲噁唑片为复方制剂,每片含活性成分磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。
复方磺胺甲噁唑片治疗卡氏肺孢子虫肺炎,敏感菌株所致的尿路感染,2岁以上小儿急性中耳炎,成人慢性支气管炎急性发作,肠道感染、志贺菌感染等。
复方磺胺甲噁唑片的药代动力学是SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要经肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环,并可分泌至乳汁中。
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(实习编缉:陈志方)
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