枸橼酸坦度螺酮胶囊的主要成份为枸橼酸坦度螺酮。枸橼酸坦度螺酮胶囊为硬胶囊剂,内容物为白色粉末。那么,枸橼酸坦度螺酮胶囊的注意事项有哪些呢?
枸橼酸坦度螺酮胶囊迅速分布在组织中,以肝脏和肾脏中分布浓度较高,枸橼酸坦度螺酮胶囊在脑中也有分布。枸橼酸坦度螺酮胶囊的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。枸橼酸坦度螺酮胶囊给健康成人口服,7天以后,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。枸橼酸坦度螺酮胶囊的吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。枸橼酸坦度螺酮胶囊在粪中仅为0.3~0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。
枸橼酸坦度螺酮胶囊对健康成人一次口服20mg时,枸橼酸坦度螺酮胶囊的吸收迅速,0.8~1.4小时后达到最高血中浓度(2.9~3.2ng/mL),枸橼酸坦度螺酮胶囊在血中浓度半衰期约为1.2~1.4小时。基本不受进食影响。枸橼酸坦度螺酮胶囊对健康成人每次10mg,每日三次,5天连续口服时,血中浓度与一次口服时相同,无蓄积性。枸橼酸坦度螺酮胶囊的注意事项是:
1.慎重给药(对下列病人应慎重给药);
(1)器质性脑功能障碍的病人(有可能增强本药的作用);
(2)中度或严重呼吸功能衰竭病人(有可能使症状恶化);
(3)心功能障碍的病人(可能使症状恶化);
(4)肝、肾功能障碍的病人(可能影响药代动力学);
(5)老年人。
2.重要注意事项
(1)用于神经症病人时,若病人病程长(3年以上),病情严重或其它药物(苯二氮?类药物)无效的难治型焦虑患者,本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时,应及时与医师联系,不得随意长期应用。
(2)本药用于伴有严重焦虑症状的病人,难以产生疗效时,应慎重观察症状。
(3)本药可引起嗜睡、眩晕等,故应嘱病人在服用本药过程中因本品会引起困倦、眩晕,请注意不要让服用本品的患者从事机动车驾驶等伴有危险性的机械操作。
(4)因与苯二氮-类衍生物没有交叉依存性,所以当把苯二氮-类衍生物替换成本品使用时会引起苯二氮-类衍生物药性的减弱,症状恶化,请注意停用前药时逐渐减量。
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(实习编缉:陈志东)
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