去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。肝功能障碍的患者可以服用去氧氟尿苷胶囊吗?
肝功能障碍的患者慎重用药!
去氧氟尿苷胶囊(奇诺必通)的主要成份是去氧氟尿苷。药代动力学1、血液中浓度?恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值,约1μg/ml,之后迅速下降,此外,血中5-Fu的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。2、组织内浓度恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中以及组织内5'-DFUR、5-Fu浓度并加以比较,显示5'-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-Fu的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。3、代谢及排泄本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药,5-Fu及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。
去氧氟尿苷胶囊(奇诺必通)用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。去氧氟尿苷胶囊(奇诺必通)的注意事项如下一、对以下患者慎重用药:1、骨髓机能抑制的患者2、肝功能障碍的患者3、肾功能障碍的患者4、并发感染的患者5、心脏疾患或有既往史的患者6、水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍)7、儿童8、消化道溃疡或出血的患者二、一般注意事项:1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。2、可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其他症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。4、儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。5、儿童及生育年龄患者用药时,需考虑到对性腺的影响。三、其他:1、有报导在国外静脉用药时,引起胸痛、心电图异常(ST段上升,T波倒置等)现象。2、有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。
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(实习编辑:孙媛媛)
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