富马酸比索洛尔片是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。那么，富马酸比索洛尔片的药代动力学是有怎样呢？

富马酸比索洛尔片的功能主治是高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

富马酸比索洛尔片的药代动力学是从胃肠道几乎完全被吸收(>90％)。由于肝脏首过效应很小(<10％)，故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30％，分布容积为3．5升/公斤，总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHAIII级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml，半衰期为17&plusmn;5小时。

富马酸比索洛尔片的禁忌是禁用于以下患者：

1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。

2.心源性休克者。

3.二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)。

4.病窦综合症患者。

5.窦房阻滞者。

6.引起症状的心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。

7.有症状的低血压低患者(收缩压低于100mmHg)。

8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。

9.严重外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。

10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。

11.代谢性酸中毒患者。

12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

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（实习编缉：陈志方）