阿德福韦酯片是活性成份阿德福韦的前体药物。推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。那么,阿德福韦酯片用于肾功能损害的患者是有怎样呢?
阿德福韦酯片为白色或类白色片。
阿德福韦酯片的主要成份是阿德福韦酯,化学名称:9-{2-[二-(新戊酰氧基甲氧基)磷酰基甲氧基]乙基}腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8。分子量:501.48。
阿德福韦酯片的药代动力学是活性成份阿德福韦的前体药物。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯10mg阿德福韦的生物利用度为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)中位数时间为1.75小时(范围:0.58~4.0小时)。Cmax中位数为16.70(9.66~30.56)ng/mL,AUCo-∞的中位数为204.40(109.75~356.05)ngh/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1~25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌经肾脏排泄。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。轻度肾损害(肌酐清除率50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。
阿德福韦酯片肾功能损害的患者:阿德福韦经肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要调整给药间期。肌酐清除率<50ml/分的患者的给药间期的详细调整方案如下:肌酐清除率为20-49ml/分者,推荐剂量10mg,给药间期每48小时1次;肌酐清除率为10-19ml/分者,推荐剂量10mg,给药间期每72小时1次;血液透析的患者在透析后给予10mg,每7天1次(推荐的给药方案来自每周3次高流量透析的研究结果)。
阿德福韦酯片的注意事项是使用的剂量不允许超过推荐的剂量。
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(实习编缉:陈志方)
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