阿德福韦酯片的药代动力学是活性成份阿德福韦的前体药物。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。那么,阿德福韦酯片的药物过量是有怎样后果呢?
阿德福韦酯片的主要成份是阿德福韦酯,化学名称:9-{2-[二-(新戊酰氧基甲氧基)磷酰基甲氧基]乙基}腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8。分子量:501.48。
阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韦酯片是一种单磷酸腺苷的无环磷酸化核苷类似物。在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM。但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿德福韦酯片的药物过量是如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦,阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析消除阿德福韦的研究。
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(实习编缉:陈志方)
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