阿替洛尔片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，阿替洛尔片的主要成份是阿替洛尔。老年患者用药是所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。那么，阿替洛尔片的药代动力学是有怎样呢？

阿替洛尔片的主要成份是阿替洛尔。化学名：4-［3-［（１-甲基乙基）氨基-2-羟基］丙氧基］苯乙酰胺。分子式：C14H22N2O3。分子量：266.34。

阿替洛尔片口服成人常用量：开始每次6.25~12.5mg，一日两次，按需要及耐受量渐增至50~200mg。肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者，每日25mg；15~35ml/(min.1.73m2)者，每日最多50mg。

阿替洛尔片为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

阿替洛尔片的药代动力学是口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血药半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂溶性低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。

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（实习编缉：陈志方）