阿替洛尔片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,阿替洛尔片的主要成份是阿替洛尔。老年患者用药是所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。那么,阿替洛尔片的药代动力学是有怎样呢?
阿替洛尔片的主要成份是阿替洛尔。化学名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺。分子式:C14H22N2O3。分子量:266.34。
阿替洛尔片口服成人常用量:开始每次6.25~12.5mg,一日两次,按需要及耐受量渐增至50~200mg。肾功能损害时,肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者,每日25mg;15~35ml/(min.1.73m2)者,每日最多50mg。
阿替洛尔片为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
阿替洛尔片的药代动力学是口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血药半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂溶性低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。
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(实习编缉:陈志方)
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