巴柳氮钠片是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。本品用于轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。那么,巴柳氮钠片的药代动力学怎样?
巴柳氮钠片的主要成分为巴柳氮钠。使用时需注意对水杨酸、巴柳氮钠片中任何成分或巴柳氮钠代谢物过敏的患者禁用。
巴柳氮钠片的药代动力学是:
巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。吸收:在健康受试者中,原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。
分布:人体血浆蛋白结合率≥99%。代谢:在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它们的N-乙酰化代谢物。消除:受试者健康单次或多次服用巴柳氮,[1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中,巴柳氮单次剂量2.25克,65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出,而[1%的口服剂量以原形排出。
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(实习编辑:叶胜能)
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