巴柳氮钠片(贝乐司)中的巴柳氮钠是一种前体药物,能在溃疡性结肠炎的治疗中起到主要的作用。那么,巴柳氮钠片的药理毒理怎样?
贝乐司中的主要成分为巴柳氮钠,是一种前体药物,能在溃疡性结肠炎的治疗中起到主要的作用。溃疡性结肠炎患者在口服贝乐司后,巴柳氮钠以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。
巴柳氮钠片的药理毒理是:
1.药理作用:巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。
2.毒理研究:遗传毒性:巴柳氦钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性,中国仓鼠肺细胞(CHV79/HGPRT)基因突变试验结果为阳性。巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验结果为阴性,人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时,对其生育力和生殖行为未见明显影响。致癌作用:大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天,连续给药2年,未见致癌作用。
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(实习编辑:叶胜能)
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