枸橼酸托瑞米芬片的主要成份为枸橼酸托瑞米芬。化学名:Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸橼酸盐。那么,枸橼酸托瑞米芬片与酶诱导剂合用如何呢?
枸橼酸托瑞米芬片为白色或灰白色片剂。枸橼酸托瑞米芬片用于绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。枸橼酸托瑞米芬片一些试验性肿瘤应用大剂量,显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬片的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,枸橼酸托瑞米芬片还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期)。
枸橼酸托瑞米芬片主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说,非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,枸橼酸托瑞米芬片在小鼠身上表现为雌激素样作用。枸橼酸托瑞米芬片用于绝经后乳癌患者后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。
枸橼酸托瑞米芬片为他莫昔芬衍生物。枸橼酸托瑞米芬片可与雌激素受体结合,产生雌激素样作用、抗激素作用或同时产生两种作用,枸橼酸托瑞米芬片与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,枸橼酸托瑞米芬片能阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。
枸橼酸托瑞米芬片与酶诱导剂合用,如苯巴比妥、苯妥英和卡马西平可增加本品的代谢率,使其在血清中达稳态时的浓度下降,出现这种情况时应将本品的日剂量加倍。
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(实习编缉:陈志东)
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