舒尼亚的主要成份为替米沙坦。化学名:4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸。那么,舒尼亚用于原发性高血压是怎样呢?
舒尼亚是一种口服起效的,特异性血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。舒尼亚能使与AT1受体具有高度亲合力的血管紧张素II从结合部位上解离。舒尼亚无AT1受体部分激动性。舒尼亚能选择性结合于AT1受体,且作用时间持久,舒尼亚对AT2及其它AT受体亚型无亲合力,这些受体的功能目前尚不明确。舒尼亚可能升高血管紧张素II水平,AT2及其它AT受体亚型被血管紧张素II过度激活后产生何种效应还不清楚。
舒尼亚可降低醛固酮水平,舒尼亚不抑制人类血浆肾素活性或阻断离子通道,舒尼亚不抑制血管紧张素转换酶(ACE,激肽酶II),ACE具有降解缓激肽的作用,因此应用替米沙坦不会加强缓激肽介导的不良反应。舒尼亚在男性患者,舒尼亚给予80mg几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。舒尼亚的抑制效应持续24小时,直至48小时仍可测到。
舒尼亚用于原发性高血压:应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg每曰一次.在20、80mg的剂量范围内^替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦通常在开始治疗后四至八周才能发挥最大降压疗效,因此若考虑堆加药物剂量时,应对此予以考虑。
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(实习编缉:邵泽妹)
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