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爱普列特片的毒理到底是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/20 10:09:58
    导读:爱普列特片的毒理是雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分别连续经口给予爱普列特片每日剂量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg,连续180天。

爱普列特片必要时候可以长期服用,但应该要在医生的指导下用药,服用时应该注意相关事项,有助于避免其耐药性。那么爱普列特片的毒理到底是什么?

爱普列特片的毒理是雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分别连续经口给予爱普列特片每日剂量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg,连续180天,除了可见对动物前列腺和精囊有影响外,未见对睾丸和其它脏器有明显的毒性影响;遗传毒性试验结果表明:Ames试验、细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。一般生殖毒性结果表明:爱普列特片剂量为每日75mg/kg,连续经口给予爱普列特片9周,可见雌鼠的怀孕降低。对雄性SD大鼠生育能力的无毒性反应剂量为15mg/kg。

爱普列特片的临床药代动力学呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,给药后0.25小时就能测出药物存在于血清中,3~4小时血药浓度达峰值,消除相半衰期(T1/2β)为7.5小时。连续给药(5mg/次,每日2次)第6天,血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄,经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达97%。表观分布容积约等于0.5L/kg,与人体的体液量基本相当。

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(实习编辑:赖柳君)

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