羟苯磺酸钙胶囊为毛细血管保护剂,可通过调节微血管壁的生理功能,增加渗透性和减少阻力,能够降低血浆粘稠度,降低血小板高聚集性,从而防止血栓形成。并提高红细胞柔韧性;能间接增加淋巴的引流而减轻水肿。那么,羟苯磺酸钙胶囊的药代动力学是有怎样呢?
羟苯磺酸钙胶囊的主要成分为羟苯磺酸钙。化学名:2,5-二羟基苯磺酸钙。分子式:C12H10CaO10S2,H2O。分子量:436.4。
羟苯磺酸钙胶囊的用法用量是静脉曲张综合征及静脉功能不全1g/日,疗程1-3周,糖尿病性视网膜病变1-1.5g/日,疗程4-6月,各种微血管病1-1.5g/日,疗程1-2月。进餐时吞服,勿嚼。
羟苯磺酸钙胶囊的药代动力学是口服给予500mg羟苯磺酸钙后,在第3和第10小时期间的血药浓度水平为6ug/ml以上,6小时后(T最大)血药浓度(C最大)达最大值,平均8ug/ml。用药后24小时的血药浓度约为3ug/ml。蛋白结合率为20-25%。动物试验表明羟苯磺酸钙不会通过血脑屏障或胎盘屏障,但是在人体是否具有同样的情况尚不明确。母乳中可微量存在(在一项研究中观察到,给药1500mg后母乳中含0.4ug/ml)。羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环,主要以原形排泄,仅有10%以代谢产物排泄。在用药后24小时内,大约有口服剂量的50%从尿中排泄,约50%从粪便排泄。血浆半衰期在5小时左右。特殊临床情况下的动力学:目前尚不明确什么程度的肾功能障碍会影响羟苯磺酸钙的药代动力学特性。
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(实习编缉:陈志方)
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