马来酸左旋氨氯地平片为白色或类白色片。为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。那么,马来酸左旋氨氯地平片的有效期是有怎样呢?
马来酸左旋氨氯地平片口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。每日一次,连续给药7~8天后血药浓度达至稳态,氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率为97.5%。
马来酸左旋氨氯地平片的注意事项是:
1.警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的,故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰恶化的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
4.肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,因此可以采用正常剂量。本品不能被透析。
马来酸左旋氨氯地平片与环孢菌素合用是药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。
马来酸左旋氨氯地平片的有效期是60个月。
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(实习编缉:陈志方)
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