马来酸左旋氨氯地平片治疗高血压的初始剂量为2.5mg(1片),每日一次;最大剂量为5mg(2片),每日一次。那么,马来酸左旋氨氯地平片的主要成份有怎样呢?
马来酸左旋氨氯地平片主要成份为:左旋氨氯地平。其化学名称为:4S-(-)—2—(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯马来酸盐。分子式:C20H25ClN2O5?C4H4O4。分子量:524.95。
马来酸左旋氨氯地平片为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
马来酸左旋氨氯地平片口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。每日一次,连续给药7~8天后血药浓度达至稳态,氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率为97.5%。
马来酸左旋氨氯地平片治疗心绞痛的初始剂量为2.5~5mg(1-2片),每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为5mg(2片)/日。
马来酸左旋氨氯地平片的禁忌是对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏病人禁用。
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(实习编缉:陈志方)
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