易瑞沙吉非替尼片的主要成份为吉非替尼。化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，易瑞沙吉非替尼片的功能主治是怎样呢？

易瑞沙吉非替尼片总的血浆清除率约为500mL/min。易瑞沙吉非替尼片主要通过粪便排泄，易瑞沙吉非替尼片少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。易瑞沙吉非替尼片在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别，易瑞沙吉非替尼片主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。

易瑞沙吉非替尼片是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，易瑞沙吉非替尼片通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙吉非替尼片广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，易瑞沙吉非替尼片在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙吉非替尼片在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

易瑞沙吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期间给予20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍），易瑞沙吉非替尼片可对雌鼠排卵产生影响，导致黄体量下降。易瑞沙吉非替尼片在器官发生期给予可产生母体毒性剂量，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，易瑞沙吉非替尼片在家兔中可观察到胎儿体重下降。易瑞沙吉非替尼片在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。

易瑞沙吉非替尼片对于既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，易瑞沙吉非替尼片是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。易瑞沙吉非替尼片用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。易瑞沙吉非替尼片对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用易瑞沙治疗后未显示任何受益，因此，易瑞沙吉非替尼片不适用于此种治疗。

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（实习编缉：李华艺）