吉非替尼片(易瑞沙)的辅料组成：乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁。那么，吉非替尼片(易瑞沙)用于肝功能损害患者是怎样呢？

易瑞沙每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。易瑞沙达到稳态后，24小时间隔用药，易瑞沙的血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。易瑞沙口服给药后，易瑞沙的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙对癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。易瑞沙对进食吸收的影响不明显。

易瑞沙对于既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，易瑞沙是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。易瑞沙用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。易瑞沙对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用易瑞沙治疗后未显示任何受益，因此，易瑞沙不适用于此种治疗。

易瑞沙总的血浆清除率约为500mL/min。易瑞沙主要通过粪便排泄，易瑞沙少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。易瑞沙在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别，易瑞沙主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。

易瑞沙用于肝功能损害患者：在一项I期的开放性研究中，在肝硬化(根据Child-Pugh分级)引起的轻，中或重度肝功能损害的患者中单剂使用250mg吉非替尼后，相比于健康对照组，所有各组的暴露水平均有升高。在中及重度肝功能损害的患者中，吉非替尼的暴露水平平均升高3.1倍。这些患者均未患癌症，但均为肝硬化患者，有些患有肝炎。由于不良反应与吉非替尼的剂量和暴露相关，故这一暴露水平的升高可能具有临床相关性。

在一项有41名实体瘤患者（他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名）参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服250mg本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值（Cmaxss，AUC24ss）在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。四名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。

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（实习编缉：梁劲）