吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份为吉非替尼。易瑞沙的包衣处方:羟丙甲纤维素、聚乙二醇300、二氧化钛、氧化铁红和氧化铁黄。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的推荐剂量有什么呢?
易瑞沙每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后达到稳态。易瑞沙达到稳态后,24小时间隔用药,易瑞沙的血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。易瑞沙口服给药后,易瑞沙的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙对癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。易瑞沙对进食吸收的影响不明显。
易瑞沙静脉给药后,易瑞沙迅速清除,分布广泛,易瑞沙的平均清除半衰期为48小时。易瑞沙对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。易瑞沙在稳态时的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。易瑞沙的血浆蛋白结合率约为90%。易瑞沙与血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白结合。
易瑞沙总的血浆清除率约为500mL/min。易瑞沙主要通过粪便排泄,易瑞沙少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。易瑞沙在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别,易瑞沙主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。
易瑞沙的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。
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(实习编缉:梁劲)
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