吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份为吉非替尼。化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的性状是怎样呢?
易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,易瑞沙通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,易瑞沙在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
易瑞沙的非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。易瑞沙临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。易瑞沙在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中,易瑞沙未显示基因毒性作用。
易瑞沙在交配前4周至妊娠7天期间给予20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍),易瑞沙可对雌鼠排卵产生影响,导致黄体量下降。易瑞沙在器官发生期给予可产生母体毒性剂量,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,易瑞沙在家兔中可观察到胎儿体重下降。易瑞沙在大鼠中未观察到畸型,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。
易瑞沙为褐色,椭圆形或圆形(不同国家上市的药形状不一样),双凸面,薄膜衣片;一面印有“250”,每片含吉非替尼250mg。
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(实习编缉:梁劲)
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