易瑞沙吉非替尼片对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势。那么，易瑞沙吉非替尼片与升高胃pH值的药物合用是怎样呢？

吉非替尼片在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别，吉非替尼片主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，吉非替尼片对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。吉非替尼片的临床活性不太可能有作用。

吉非替尼片的体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。吉非替尼片的体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。吉非替尼片在动物研究中未显示酶诱导作用，吉非替尼片在体外对其他的细胞色素P450酶也没有明显的抑制作用。

吉非替尼片的代谢中三个生物转化的位点已被确定，N—丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。吉非替尼片在粪便中已有5种代谢物被完全鉴别，吉非替尼片主要代谢物是O-去甲基吉非替尼，尽管它只占剂量的14％。

吉非替尼片与升高胃pH值的药物合用：在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。

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（实习编缉：邵泽妹）