氨磺必利片的主要成份为氨磺必利。氨磺必利片用于治疗以阳性症状(例如谵妄幻觉认知障碍)和/或阴性症状。那么,氨磺必利片的不良反应有哪些呢?
氨磺必利片在人体中,氨磺必利片有两个吸收峰:第一个吸收峰到达较快,于服药后1小时到达,第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。氨磺必利片服药50mg后,相对两个吸收峰的血药浓度分别为393和544ng/ml。氨磺必利片的分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低(16%),氨磺必利片在与蛋白结合方面无药物相互作用。氨磺必利片的绝对生物利用度为48%。
氨磺必利片代谢较少,可检测到两个无活性的代谢物,占排泄物的4%。氨磺必利片重复给药,氨磺必利片在体内不蓄积,各药代动力学参数不改变。氨磺必利片口服消除半衰期约为12小时。氨磺必利片多以原形从尿中排泄。氨磺必利片经静脉注射给药,50%药物以原形从尿中排泄,大部分是在服药后24小时内(尿中排泄量的90%)。氨磺必利片的不良反应是:
经常发生的不良反应:
1.血中催乳素水平升高,可引起以下临床症状:乳溢,闭经,男子乳腺发育,乳房肿胀,阳痿,女性的性冷淡。停止治疗,可恢复。
2.体重增加;
3.可产生锥体外系综合症(震颤,肌张力亢进,流涎,静坐不能,运动功能减退)。使用维持剂量时,这些症状通常处于中等程度,无需停药,使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗,症状即可部分缓解。以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症,锥体外系症状的发生率很低(剂量依赖型)。临床研究显示,接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。
很少发生的不良反应:
1.嗜睡;
2.胃肠道功能紊乱,例如便秘,恶心,呕吐,口干。
极少发生的不良反应:可出现急性肌张力障碍(痉挛性斜颈,眼球转动危象,牙关紧闭等症状)。无需停药,只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。
3.曾有报道,服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍,尤其是延长服药后,主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用,还有可能加重症状。
4.曾有报道,服用氨磺必利可引起低血压和心动过缓。
5.曾有报道,服用氨磺必利可引起QT间期延长,极少情况下可引起尖端扭转型室性心动过速。
过敏反应:
1.曾有报道,出现惊厥。
2.曾有报道,出现恶性综合证。
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(实习编缉:陈志东)
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