盐酸替扎尼定片为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。那么，盐酸替扎尼定片的药代动力学是有怎样呢？

盐酸替扎尼定片的功能主治为中枢性骨骼肌松弛药，用于：

1.下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。

2.下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

盐酸替扎尼定片用于疼痛性肌痉挛时：口服。一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。

盐酸替扎尼定片用于中枢性肌强直时：应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过一日6mg（分三次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加2－4mg。通常一日12－24mg（分3－4次服用）的用量已可获得良好的疗效；每天的总量不能超过36mg。

盐酸替扎尼定片的药代动力学是口服吸收良好，其绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳态时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），其代谢产物的T1/2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，肾功能不良明显影响该药的排泄；当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与氟伏沙明同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强，替扎尼定和氟伏沙明不应同时使用。在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与环丙沙星同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强，替扎尼定和环丙沙星不应同时使用。

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（实习编缉：陈志方）