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吗替麦考酚酯分散片浓度高峰?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/16 9:36:18
    导读:由于肝肠循环作用,吗替麦考酚酯分散片服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。

吗替麦考酚酯分散片是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,麦考酚酸是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶,抑制剂。那么,吗替麦考酚酯分散片浓度高峰?

吗替麦考酚酯分散片可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

由于肝肠循环作用,吗替麦考酚酯分散片服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。

MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。

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(实习编辑:徐培颖)

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