头孢呋辛酯片主要成份为:头孢呋辛酯。口服成人:一般一日0.5g(2片)。下呼吸道感染患者:一日1g(4片)。那么,头孢呋辛酯片药代动力学是有怎样呢?
头孢呋辛酯片主要成份为:头孢呋辛酯。其化学名称为:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。分子式:C20H22N4O10S。分子量:510.48。
头孢呋辛酯片的功能主治是用于治疗敏感细菌所致的下列感染:下呼吸道感染:如急性和慢性支气管炎及肺炎。上呼吸道感染:鼻窦炎、副鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎。皮肤及软组织感染:如疖、脓疱病。淋病:急性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎等。
头孢呋辛酯片药代动力学是脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品的血消除半衰期为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。
头孢呋辛酯片的药物相互作用是:
1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增加约50%。
4.本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。
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(实习编缉:陈志方)
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