阿奇霉素片用于敏感细菌所引起的支气管炎、肺炎;皮肤和软组织感染、扁桃体炎等上呼吸道感染、男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染及由非多重耐药淋球菌所致的感染。那么阿奇霉素片药代动力学到底是什么?
阿奇霉素片药代动力学:口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。
阿奇霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。本药品的抗菌谱比红霉素更广,除加强对革兰氏阳性菌作用外,对革兰氏阴性菌、杆菌及厌氧菌均有显著活性,特别对肺炎支原体、砂眼衣原体及梅毒螺旋体等有很好的活性。半衰期长达48小时,适用于混合感染的治疗。给药剂量与次数相应减少,不良反应较低,更适合于儿童和对青霉素敏感患者使用。因其对非复杂性淋病和衣原体尿道炎、子宫颈炎治愈高,被专家誉为攻克性病的利器。
看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。
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(实习编辑:赖柳君)
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