克拉霉素缓释片主要成份为克拉霉素,为缓释制剂,口服后在胃肠道缓慢释放。单剂口服本品0.5g后4.2小时达血药峰浓度。那么,克拉霉素缓释片的药理作用是有怎样呢?
克拉霉素缓释片的性状是胶囊剂,内容物为白色或类白色微丸。
克拉霉素缓释片口服,成人常用推荐剂量为每次一片(0.5g),每日一次。餐中服用,不能压碎或咀嚼克拉霉素缓释片。12岁以上儿童,同成人。12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。在更为严重感染时,剂量可增至每日一次,每次2片(1.0g),治疗周期通常为7~14天。克拉霉素缓释片禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片也许可以用于该患者群。肾功能中度受损(肌酐清除率为30~60ml/min)的患者,应将剂量减少50%,其最大剂量为每天服用1片(0.5g)克拉霉素缓释片。
克拉霉素缓释片的药理作用为半合成的大环内酯类抗生素,可与细菌核糖体50S亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。克拉霉素对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌,化脓性链球菌和单核细胞增多性李斯特菌;革兰阴性菌如流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,卡他摩拉克氏菌,淋球菌,嗜肺军团菌;其它如肺炎支原体,肺炎衣原体;麻风分支杆菌,堪萨斯分支杆菌,海龟分支杆菌,偶发分支杆菌,鸟分支杆菌和胞内分支杆菌;幽门螺杆菌等引起的感染有效。在体外对以下菌株如无乳链球菌,链球菌(C.F.G族),草绿色链球菌;百日咳博代氏菌,多种巴斯德菌;梭菌属,尼日尔胨球菌,痤疮丙酸杆菌;黑色素原拟杆菌;伯氏疏螺旋体,苍白球密螺旋体;空肠弯曲杆菌等有抗菌活性。克拉霉素的活性代谢物14-OH克拉霉素对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4,但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。对流杆嗜血杆菌的不同菌株,克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。
克拉霉素缓释片的注意事项是所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性肠炎;肝功能受损患者,肾功能中至重度受损患者应慎用;与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素可能发生交叉耐药;β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性;多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。
克拉霉素缓释片的儿童用药是12岁以上儿童,同成人。12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。
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(实习编缉:陈志方)
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